Una nuova scoperta di notevole importanza in ambito farmaceutico viene dagli scienziati dell’Ecole Polytechnique Federale de Lausanne, delle Università di Padova e Cà Foscari di Venezia (Dipartimento di Scienze molecolari e Nanosistemi) che hanno sviluppato un nuovo metodo per produrre e isolare in modo rapido migliaia di composti macrociclici, una famiglia di molecole di grande interesse per l’industria farmaceutica per la cura di gravi malattie. Lo studio è stato pubblicato ieri dalla rivista Science Advances.
L’interesse per questa tipologia di molecole proviene dal fatto che numerosi farmaci quali l’immunosoppressivo ciclosporina, l’antibiotico vancomicina e l’antitumorale dactinomicina sono appunto dei composti macrociclici. Tali molecole, che erano sinora prodotte a partire da composti naturali, potranno ora essere sintetizzate velocemente ed in grande numero utilizzando piattaforme robotiche. Finora c’era un ostacolo da affrontare: non esistevano metodologie efficaci che permettessero di generare tali molecole in numero elevato.
Le collezioni di composti che le aziende farmaceutiche utilizzano oggigiorno contengono all’incirca 1-2 milioni di molecole diverse, di cui solo una manciata, o al massimo un centinaio, sono veri e propri composti macrociclici. Questo costituiva un limite poiché era un numero di composti troppo piccolo per sperare di poter individuare potenziali agenti terapeutici per la cura di gravi malattie.
Ora i ricercatori hanno sviluppato un nuovo metodo che permette di generare in maniera rapida librerie di circa 10.000 composti macrociclici (un numero 100 volte superiore) con un basso peso molecolare ed un’elevata diversità strutturale.
«Inizialmente, ciò che volevamo fare era generare nuovi farmaci che potessero essere somministrati per via orale e che fossero permeabili alle cellule», afferma il professor Christian Heinis dell’Ecole Polytechnique Federale de Lausanne (EPFL) il cui laboratorio ha guidato lo studio. Tali collezioni di molecole sono state sviluppate “ciclizzando” dei peptidi lineari corti. Le rese delle reazioni di ciclizzazione si sono rivelate così efficienti da non aver bisogno di successivi passaggi di purificazione. Lo screening effettuato utilizzando tali composti macrociclici ha permesso di identificare inibitori per molteplici proteine, tra cui la trombina, un importante bersaglio dei disturbi della coagulazione.
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